Dekstrometorfaani

Dekstrometorfaani ( eng.  Dekstrometorfaani ), DXM  on yskänlääke. Se on levometorfaanin optinen isomeeri , joka on samanlainen kuin morfiini . Optisen isomerian ansiosta sillä ei ole opiaattivaikutuksia. Käytetään ensisijaisesti korvaamaan kodeiinia yskää hillitsevänä aineena ja virkistyskäyttöön dissosiatiivisena aineena .

Estämällä yskäkeskuksen kiihottumista se tukahduttaa mistä tahansa alkuperästä johtuvan yskän . Terapeuttisissa annoksissa sillä ei ole narkoottista, kipua lievittävää tai hypnoottista vaikutusta. Vaikutus alkaa 10-30 minuuttia annon jälkeen, kesto on 5-6 tuntia aikuisilla ja jopa 6-9 tuntia lapsilla. Aivoissa se estää serotoniinin takaisinoton [2] , aktivoi sigmareseptoreita, estää avoimia NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti) -kanavia (mikään näistä vaikutuksista ei ole pysyvä), mikä 150 mg:n annoksina aiheuttaa päihtymys.

Yskän tukahduttamisen lisäksi dekstrometorfaania käytetään lääketieteessä diagnostisiin tarkoituksiin ja sitä käytetään monissa tapauksissa - kohtauksista heroiiniriippuvuuden ja alkoholismin, joidenkin kroonisten hermostoa rappeutuvien sairauksien, hoitoon. Näitä ovat amyotrofinen lateraaliskleroosi , Creutzfeldt-Jakobin tauti (ihmisen prionienkefalopatia) ja muut prionisairaudet . Dekstrometorfaania käytetään myös kehitysvammaisuuden, Parkinsonin taudin, keuhko- ja muiden syöpien hoidossa sekä siirteen hyljintäreaktion estämiseen sigmaligandien (vähän ymmärrettyjen) vaikutusten vuoksi kasvainsoluihin ja immuunijärjestelmään.

Synteesi

Yksi tapa valmistaa DXM on metyloida 3-hydroksi-N-metyylimorfinaani [3] .

Vuorovaikutus

MAO - estäjät (mukaan lukien furatsolidoni , prokarbatsiini , selegiliini , sehydriini ) voivat samanaikaisesti käytettynä aiheuttaa adrenergisen kriisin, kollapsia, kooman, huimausta, kiihtyneisyyttä, kohonnutta verenpainetta, hyperpyreksiaa, kallonsisäistä verenvuotoa, letargiaa, pahoinvointia, kouristuksia, vapinaa. Yhdessä trisyklisten masennuslääkkeiden (amitriptyliini jne.) kanssa se voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän ja mahdollisen myöhemmän kuoleman. Amiodaroni , fluoksetiini , kinidiini , estämällä sytokromi P450 -järjestelmää , voivat lisätä lääkkeen pitoisuutta veressä. Tupakansavu voi lisätä rauhasten eritystä yskärefleksin eston taustalla.

Jotkut CYP450:n estäjät, kuten kinidiini , lisäävät ja pääasiassa pidentävät sen vaikutusta.

Käyttöaiheet

Dekstrometorfaania käytetään kodeiinin ohella niin sanottuun ei-tuottavaan yskään, jonka aiheuttavat keuhkotuberkuloosi, keuhkokuume, hinkuyskä jne.

Sivuvaikutukset

Uneliaisuus, pahoinvointi, huimaus.

Yliannostus

Yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä uneliaisuutta (määrästä riippuen) tai päinvastoin levottomuutta, liikkeiden koordinoinnin heikkenemistä ( ataksia ), hypotensiota , takykardiaa , lihasten hypertonisuutta, hallusinaatioita. Hoito: IVL , oireenmukainen hoito. Myrkytyksen vastalääke on naloksoni .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, keuhkoastma, keuhkoputkentulehdus, mukolyyttisten lääkkeiden samanaikainen käyttö Varoen. Maksan toimintahäiriö, raskaus (1 kolmannes).

Virkistyskäyttö

Koska dekstrometorfaanilla on suurina annoksina samanlaisia ​​vaikutuksia kuin psykedeelisiä ja dissosiatiivisia aineita ja jollain tapaa samanlaisia ​​kuin ketamiinilla ja fensyklidiinillä , sitä käytetään joskus virkistystarkoituksiin [4] [5] . Joissakin tapauksissa psyykkinen riippuvuus on mahdollista. Dekstrometorfaani ei aiheuta fyysistä riippuvuutta [6] . HPPD:stä (Hallusinogen Prolonged Perceptual Disorder) on raportoitu DXM:n nauttimisen jälkeen [7]

Muut epätyypilliset käyttötarkoitukset

William Whiten [8] julkaisun jälkeen on ollut mielipide, että DXM voi lievittää joitain vieroitusoireiden oireita. Ulkomainen psykiatrinen yhteisö pohtii teoriaa, jonka mukaan DXM:ää voidaan ibogaiinin tavoin käyttää psykedeelisessä terapiassa estämään uusiutumista opioidiriippuvuuden pitkäaikaishoidossa (3-6 kuukautta).

Ryhmä tutkijoita havaitsi, että NMDA-kanavien estäminen haiman soluissa estää insuliinin perustason nousun veressä, mutta sen tason tilapäisen nousun toiminta vastauksena korkeille glukoositasoille ei heikennä [9 ] . Tämä ominaisuus, tutkijat uskovat, voisi auttaa tyypin II diabeetikoita, jotka joutuivat käyttämään metformiinia , lisäämään insuliinin tuotantoa ilman hypoglykemian negatiivisia seurauksia. [kymmenen]

Lainsäädäntö

Sisältyy huumausaineluettelon luetteloon III ( luettelo psykotrooppisista aineista, joiden leviäminen Venäjän federaatiossa on rajoitettu ja joiden osalta tiettyjen valvontatoimenpiteiden poissulkeminen on sallittua Venäjän federaation lainsäädännön ja Venäjän kansainvälisten sopimusten mukaisesti liitto).

Katso myös

• Hallusinogeenit
• Psykedeelit
  • Dissosiatiivit
    • Ketamiini
    • fensyklidiini

Muistiinpanot

1. ↑ [ www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x?cookieSet=1&journalCode=jvp Dekstrometorfaanin plasmaprofiili ja farmakokinetiikka] suonensisäisen ja oraalisen annon jälkeen . Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics . Arkistoitu alkuperäisestä 5. helmikuuta 2012. (määrätön) 
2. ↑ Schwartz AR , Pizon AF , Brooks DE Dekstrometorfaanin aiheuttama serotoniinioireyhtymä.  (englanti)  // Kliininen toksikologia (Philadelphia, Pa.). - 2008. - Voi. 46, nro. 8 . - s. 771-773. — PMID 19238739 .
3. ↑ Rubtsov M.V., Baichikov A.G. Synteettiset kemiallis-farmaseuttiset valmisteet. - M. , 1971. - S. 233.
4. ↑ DEXTROMETORPHAN (kadunnimet: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Köyhän miehen PCP) . DEA. Arkistoitu alkuperäisestä 21. heinäkuuta 2011. (määrätön)
5. ↑ Kansainvälisen huumevalvontalautakunnan raportti, 2005, arkistoitu 6. joulukuuta 2013 Wayback Machinessa // UN, ISBN 92-1-448019-2 , ISSN 0257-3768, s. 70 (82) "Yhdysvalloissa yksi yhdestätoista teini-ikäiset väärinkäyttävät reseptivapaa yskänlääkkeitä, joiden vaikuttava aine on dekstrometorfaani (DXM)"
6. ↑ Magarey, Jim Dekstrometorfaani. Myrkytystietomonografia  179 . Kansainvälinen kemikaaliturvallisuusohjelma (1996). Haettu 12. marraskuuta 2009. Arkistoitu alkuperäisestä 5. helmikuuta 2012.
7. ↑ F. Schifano, F. Napoletano, S. Chiappini, A. Guirguis, J. M. Corkery. Uudet/uudet psykoaktiiviset aineet ja niihin liittyvät psykopatologiset seuraukset  //  Psychological Medicine. - 22-07-2019. — s. 1–13 . — ISSN 1469-8978 0033-2917, 1469-8978 . - doi : 10.1017/S0033291719001727 .
8. ↑ Full DXM FAQ, William White (linkki ei saatavilla) . Arkistoitu alkuperäisestä 13. maaliskuuta 2008. (Venäjän kieli) 
9. ↑ Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Schorens, Freimu Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Haiman NMDA-reseptorien karakterisointi mahdollisina lääkekohteina diabeteksen hoidossa  (englanniksi)  // Nature Medicine  : Journal. - 2015. - doi : 10.1038/nm.3822 .
10. ↑ Diana Gitig. Tavallinen yskänlääke voi lisätä insuliinia  . Ars Technica (18. maaliskuuta 2015). Haettu 20. maaliskuuta 2015. Arkistoitu alkuperäisestä 20. maaliskuuta 2015.

Linkit

• Yleistä tietoa DXM:stä
• Mashkovsky M. D. Dekstrometorfaani // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Britannica (verkossa)
Bibliografisissa luetteloissa	J9U : 987007554457505171 LCCN : sh2007010731