Hyoscyamiini

Hyoscyamine C17H13NO3 ( fr . _ _ _ _ ja englanti.  Hyoscyamine , saksalainen.  Hyoscyamin ) - alkaloidi , joka on osa atropiinia (yksi raseemisen seoksen isomeereistä), atropiinin aktiivista ainesosaa, M-antikolinergistä , löytyy henbanen ( Hyoscyamus niger ) ja muiden suvun lajien siemenistä ja mehusta. Hyoscyamus , belladonna ( Atropa belladonna ) ja dope ( Datura stramonium ) siemenissä, Duboisia myoporoidesin lehdissä ja varressa, Scopolia japonican ja Scopolia carniolican juurakoissa . Sen pitoisuus siemenissä on 0,5%.

Hyoscyamiinin saamiseksi henbanen siemenet uutetaan kiehuvalla 90 % alkoholilla , tehdään happamaksi viinihapolla , alkoholi tislataan pois uutteesta; jäljelle jääneen nesteen ylempi, vihreä, öljyinen kerros ravistetaan laimean rikkihapon kanssa , hapan uute lähes neutraloidaan potasalla , suodatetaan ja haihdutetaan siirappimaiseksi koostumukseksi. Alkoholia lisättäessä kaliumsulfidisuola saostuu, joka erotetaan ja alkoholin tislauksen jälkeen jäännös uutetaan kloroformilla potaskan läsnä ollessa. Kloroformista hyoscyamiini uutetaan jälleen rikkihapolla, sulfaattisuola puhdistetaan eläinhiilellä, hajotetaan liidulla ja lopuksi hyoscyamiini uutetaan kloroformilla (Duquesnel). Puhdas hyoscyamiini kiteytyy kiiltävissä neuloissa (laimeasta alkoholista) tai prismoista (kloroformista), sulaa 108,5 °:ssa, sen alkoholiliuos pyörittää sitä vasemmalle - [α] D = 21 °. Kuten atropiini , hyoscyamine vaikuttaa silmän pupilliin laajentavasti. Pitkään kuumennettaessa sulamispisteen yläpuolella (Schmidt) tai syövyttävien alkalien vaikutuksesta sen alkoholiliuokseen (Will ja Bredig), hyoscyamiini muuttuu atropiiniksi , joka Ladenburgin mukaan on samassa suhteessa hyoskamiiniin kuin viinihappo viinihappoon . . Happojen tai emästen voimakkaalla vaikutuksella hyoscyamiini tuottaa samat tuotteet kuin atropiini (Ladenburg).

Farmakologiset ominaisuudet

Lääketieteessä käytetään puhdasta, kiteistä ja amorfista, joka on ruskea jäännös kiteisen hyoscyamiinin eristämisen jälkeen. Sen fysiologinen vaikutus silmiin ja sydämeen on hyvin samanlainen kuin atropiinilla , sillä on hermostoa masentava vaikutus, minkä vuoksi sitä käytetään usein erilaisissa valmisteissa, kivun lievittäjänä ja psykiatriassa. Puhdasta kiteistä hyoscyamiinia otetaan sisäisesti hyvin pieninä annoksina, 0,001 - 0,003 g; ulkopuolella silmätipoissa jne. Suosituin hyoscyamiinin sulfaattisuola (Hyosciaminum sulfuricum purum). Venäläisessä farmaseuttisessa lääketeollisuudessa hyoscyamiini ja sen suolat eivät kuuluneet virallisiin valmisteisiin, vaan ne kuuluivat moniin apteekeille tarvittaviin lääkkeisiin: extractum Hyosciami (kananlehtiuute), siemenet ja kananlehtien lehdet; oleum Hyosciami (valkaistu voi), henbane voide ja laastari (unguentum et emplastrum Hyosciami).

Hyoscyamiini, kuten muutkin atropiinisarjan alkaloidit, on ei-selektiivinen m-kolinergisten reseptorien salpaaja. Vähentää mahalaukun rauhasten, sylkirauhasten, nielun limakalvon rauhasten, henkitorven, keuhkoputkien, hikirauhasten eritystä. Vähentää maha-suolikanavan sileiden lihasten sävyä ja liikkuvuutta, alentaa keuhkoputkien, sappiteiden ja virtsateiden sävyä. Lisää sykettä ja sydämen minuuttitilavuutta. Aiheuttaa pupillien laajentumista, kohonnutta silmänpainetta, akkomodaatiohalvausta.

Käyttöaiheet: virtsateiden kouristukset, kystiitti , munuaiskoliikki, ärtyvän suolen oireyhtymä , spastinen paksusuolitulehdus, limakalvon paksusuolitulehdus, akuutti enterokoliitti, sappikoliikki; mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava, pylorospasmi, sappikivitauti, kolekystiitti, akuutti haimatulehdus, liiallinen syljeneritys; keuhkoastma, keuhkoputkien ja kurkunpään kouristuksen estämiseksi; atrioventrikulaarinen salpaus; myrkytys m-kolinomimeeteillä ( kärpäsherukka ), asetyylikoliiniesteraasin estäjillä.

Vasta-aiheet: glaukooma , maha-suolikanavan ja virtsateiden obstruktiiviset sairaudet, suoliston atonia, akuutti haavainen paksusuolitulehdus , toksinen megakooloni haavaisessa paksusuolitulehduksessa, valtimohypotensio, akuutti verenvuoto, myasthenia gravis , yliherkkyys hyoscyamiinille, tachyarrythemia.

Käytä varoen potilailla, joilla on polyneuropatia, kilpirauhasen liikatoiminta, sepelvaltimotauti, rytmihäiriöt, takykardia, verenpainetauti, krooninen sydämen vajaatoiminta, munuaissairaus sekä palleatyrä yhdessä refluksiesofagiitin kanssa.

Myrkytysoireet: sydämentykytys , suun kuivuminen, oksentelu , hypertermia, näön hämärtyminen, silmäkipu, pupillien laajentuminen ja niiden heikko reaktio valoon, valonarkuus, euforia , sekavuus ja hallusinaatiot ( harhaanjohtavan tilan kehittymiseen asti ). Ehkä takyarytmioiden esiintyminen, kooman alkaminen ja kuolema.

Lähteet

• Hyoscyamine Vidal-tietokannassa
• Hyoscyamine // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron  : 86 osana (82 osaa ja 4 lisäosaa). - Pietari. , 1890-1907.