Papaveriini

Papaveriini ( latinan sanasta  papaver "unikon") on oopiumialkaloidi , isokinoliinijohdannainen , lääke , jolla on antispasmodisia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Eristetty oopiumista, ja Georg Merck (Merck, 1825-1873) sitä opiskeli vuonna 1848. G. Merck oli Emmanuel Merckin (Merck, 1794-1855) poika. Hän perusti Merck Corp.:n, Saksan suurimman kemian- ja lääkeyhtiön. Georg Merck oli kuuluisien saksalaisten kemistien Justus Liebigin ja August Hofmannin oppilas.

Kansainvälinen nimi

Papaverine, Papaverine (englanniksi), Papaverinum (lat.).

Annosmuoto

Injektioneste , peräsuolen peräpuikot , tabletit .

Kemiallinen nimi

1-[(3,4-dimetoksifenyyli)metyyli]-6,7-dimetoksi-isokinoliini ( hydrokloridina )

Farmakologinen vaikutus

Antispasmodinen , sillä on verenpainetta alentava vaikutus [1] . Estää PDE:tä ( fosfodiesteraasia ), aiheuttaa sykloadenosiinimonofosfaatin kertymistä soluun ja Ca 2+ -pitoisuuden laskua ; alentaa sävyä ja rentouttaa sisäelinten ( ruuansulatuskanava , hengityselimet ja virtsaelimet ) ja verisuonten sileät lihakset . Suurina annoksina se vähentää sydänlihaksen kiihtyneisyyttä ja hidastaa sydämensisäistä johtumista. Vaikutus keskushermostoon on heikosti ilmaistu (suurilla annoksilla sillä on rauhoittava vaikutus ).

Papaveriini on osoittanut selektiivistä fosfodiesteraasin PDE10A-isoformin estoa, jota esiintyy pääasiassa aivojuoviossa . On osoitettu, että papaveriinin jatkuva antaminen hiirille heikentää niiden motorisia ja kognitiivisia toimintoja [2] .

Farmakokinetiikka

Imeytyminen riippuu annosmuodosta. Biologinen hyötyosuus on keskimäärin 80 %. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa  - 90%. Se jakautuu hyvin, tunkeutuu histohemaattisten esteiden läpi . Metaboloituu maksassa . Puoliintumisaika - 0,5-2 tuntia (voi kasvaa 24 tuntiin). Erittyy munuaisten kautta metaboliitteina . Poistuu kokonaan verestä hemodialyysin aikana .

Käyttöaiheet

Sileiden lihasten kouristukset: vatsan elimet ( kolekystiitti , pylorospasmi , spastinen paksusuolitulehdus , munuaiskoliikki ); perifeeriset verisuonet ( endarteriitti ); aivosuonet ; _ sydän - angina pectoris (osana monimutkaista hoitoa); bronkospasmi . Esilääkityksen apulääkkeenä .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , AV-salpaus , glaukooma , vaikea maksan vajaatoiminta , vanhuus ( hypertermian riski ), lasten ikä (enintään 6 kuukautta).

Varoitus

Traumaattisen aivovaurion jälkeiset tilat, CRF, lisämunuaisen vajaatoiminta , kilpirauhasen vajaatoiminta , eturauhasen liikakasvu , supraventrikulaarinen takykardia , sokkitilat.

Annosteluohjelma

Sisällä 40-60 mg 3-4 kertaa päivässä. Suurin kerta-annos on 200 mg, vuorokausiannos on 600 mg. 6 kuukauden - 2 vuoden ikäiset lapset - 5 mg, 3-4 vuotta - 5-10 mg, 5-6 vuotta - 10 mg, 7-9 vuotta - 10-15 mg, 10-14 vuotta - 15-20 mg . Subkutaanisesti tai lihakseen - 1-2 ml 2-prosenttista liuosta (20-40 mg) 2-4 kertaa päivässä; suonensisäisesti hitaasti - 20 mg alustavalla laimennuksella 10-20 ml :aan 0,9-prosenttista NaCl-liuosta . Rektaalisesti, 20-40 mg 2-3 kertaa päivässä (aikuiset).

Sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot ; AV-salpaus, kammion ekstrasystole , verenpaineen lasku , ummetus , uneliaisuus, "maksa" transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus , eosinofilia .

Yliannostus