Tianeptiini

Tianeptiini ( eng.  Tianeptine ) on epätyypillinen trisyklinen masennuslääke , jolla on redinaaminen (energiaa lisäävä) vaikutus. Sitä käytetään natriumsuolan muodossa. Tunnetaan tuotenimellä Coaxil.

Vuodesta 2012 lähtien se on poistettu elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luettelosta [2] .

Farmakodynamiikka

Tianeptiini lisää serotoniinin hermosolujen takaisinottoa aivokuoren ja hippokampuksen hermosolujen toimesta , lisää aivotursopyramidisolujen spontaania aktiivisuutta ja nopeuttaa niiden potentiaalin palautumista toiminnallisen eston jälkeen. Parantaa mielialaa, poistaa motorisen hidastumisen, lisää kehon yleistä sävyä. Normalisoi alkoholismia sairastavien potilaiden käyttäytymistä vieroituksen aikana. Se on väliasemassa rauhoittavien ja stimulanttien masennuslääkkeiden välissä. Masennuslääke ja anksiolyyttinen vaikutus myötävaikuttavat ahdistuneisuuden ja mielialan muutosten aiheuttamien somaattisten vaivojen häviämiseen. Vähäinen vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään , uneen, psykomotoriseen reaktioon, parasympaattiseen hermostoon.

On näyttöä tianeptiinin vuorovaikutuksesta glutamatergisen järjestelmän kanssa sekä siitä, että se ilmeisesti on μ - opioidireseptoriagonisti [ 3] . Kun sitä käytetään usein suurina annoksina, se aiheuttaa riippuvuutta ja sitä voidaan käyttää lääkkeenä, mikä johtaa erittäin vakaviin seurauksiin ja kuolemaan.

Farmakokinetiikka

Nieltynä se imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha- suolikanavasta ja jakautuu tasaisesti kehoon. Biologinen hyötyosuus 70-99 %  [1] . Yhteys plasman proteiinien kanssa on noin 94 %. Läpäisee helposti verikudosesteen, mukaan lukien veri-aivoesteen . Se metaboloituu maksassa β-hapetuksen ja N - demetylaation kautta. Erittyy munuaisten kautta (8 % muuttumattomana). T ½ - 2,5-3,5 tuntia Kroonisessa munuaissairaudessa sekä yli 70-vuotiailla potilailla T ½ kasvaa 1 tunnilla. Maksan vajaatoiminnassa farmakokinetiikka ei muutu merkittävästi (edes maksakirroosin yhteydessä kroonista alkoholismia sairastavat potilaat ).

Käyttöaiheet

• Lievät, kohtalaiset ja vaikeat masennustilat (mukaan lukien iäkkäät ja kroonista alkoholismia sairastavat potilaat vieroitusajan aikana ) ;
• Ahdistuneisuus-masennustila (somaattisilla vaivoilla);
• Orgaaniset masennus- ja ahdistuneisuushäiriöt;
• Akuutti reaktio stressiin;
• posttraumaattinen stressihäiriö;
• Neurasthenia.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, lasten ikä (enintään 15 vuotta), raskaus, imetys . Irreversiibelien tai palautuvien MAO -estäjien samanaikainen vastaanotto [4] .

Annostus

Sisällä, ennen ateriaa, 12,5 mg 3 kertaa päivässä. Yli 70-vuotiaille potilaille, joilla on vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta  - 12,5 mg 2 kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset

Tianeptiinin sivuvaikutuksia ovat gastralgia , suun kuivuminen [4] , ruokahaluttomuus , pahoinvointi , oksentelu , ummetus , ilmavaivat , dyspepsia [4] ; unettomuus [4] , uneliaisuus , painajaiset , voimattomuus , huimaus [4] , päänsärky [4] , pyörtyminen , vapina [4] , kuume; takykardia [4] , ekstrasystole [4] , kardialgia (mukaan lukien rintalastan takana); hengitysvaikeudet, "kooman" tunne kurkussa; myalgia [4] , kipu lumbosakraalisessa selkärangassa. Yliannostuksen hoito: elintoimintojen hallinta, mahahuuhtelu , oireenmukainen hoito ( keuhkojen keinotekoinen ventilaatio, munuaisten vajaatoiminnan ja aineenvaihduntahäiriöiden korjaaminen).

Erikoisohjeet

Ottaen huomioon itsemurhayritysten mahdollisuus masennustilojen taustalla hoidon alussa, potilaiden käyttäytymistä on seurattava jatkuvasti. Kun suunnittelet yleispuudutusta, sinun tulee ilmoittaa anestesialääkärille ja lopettaa hoito 24-48 tuntia ennen leikkausta. Kiireellistä kirurgista hoitoa annettaessa tiukka valvonta leikkauksen aikana on välttämätöntä. Kun hoito lopetetaan, annosta pienennetään asteittain 7-14 päivän aikana. On syytä muistaa, että siirryttäessä MAO-estäjistä tianeptiinihoitoon vähintään 2 viikon tauko on välttämätön, kun taas tianeptiinistä MAO-estäjiin vaihdettaessa riittää 24 .tunnin

Vuorovaikutus

Yhdistettynä MAO-estäjien kanssa on olemassa romahtamisen , äkillisen verenpaineen nousun , hypertermian , kohtausten ja kuoleman vaara [5] :591 .

Narkoottiset ominaisuudet

Suositeltua monta kertaa suurempina annoksina käytettynä lääke aiheuttaa opioidin kaltaisia ​​vaikutuksia [6] [7] , mikä voi johtaa riippuvuuteen erityisesti henkilöillä, jotka jo kärsivät opioidiriippuvuudesta [7] [8] . Vuonna 2010 tianeptiini sisällytettiin hallituksen asetuksella Venäjän federaation valvonnan alaisten lääkkeiden luetteloon [9] . On huomattava, että riippuvuutta havaitaan annoksilla, jotka ovat kymmeniä kertoja suurempia kuin lääketieteelliset annokset sekä suun kautta että suonensisäisesti annettaessa. Pääsääntöisesti huumausainekäyttöä varten injektoitavat versiot coaxilista valmistetaan käsin. Jos heroiinista on pulaa, jotkut huumeidenkäyttäjät korvaavat tämän lääkkeen tianeptiinillä.

Tianeptiinin pohjalta tabletteja murskaamalla ja vedellä laimentamalla valmistettu neste on pohjimmiltaan lääkehiukkasten suspensio (koska tianeptiini liukenee heikosti veteen) ja on erittäin vaarallinen parenteraalisesti annettuna [10] . Tianeptiinin väärinkäytön seurauksia ovat pehmytkudosten märki- nekroottiset vauriot ( selluliitti ja paiseet , raajojen anaerobinen gangreeni , sepsis , raajojen injektion jälkeiset troofiset haavaumat , injektion jälkeiset infiltraatit ), verisuonikerroksen vauriot (derekmatonis) , syvä laskimotukos , akuutti raajojen tromboflebiitti , erosiivinen verenvuoto), joka johtaa kuolemaan , näköelinten toksinen vaurio [11] , joka johtaa sokeuteen [12] . Raajojen tappio tianeptiinin väärinkäytön seurauksena johtaa monissa tapauksissa niiden amputoinnin tarpeeseen [10] .

Tianeptiinimyrkytyksen ja sen vieroitusoireyhtymän ilmenemismuotojen samankaltaisuus heroiiniriippuvuuden kanssa sekä naloksonin kyky pahentaa koaksiilivieroitusoireyhtymää antavat aihetta pitää tätä lääkettä opioidireseptorin agonistina ja koaksiiliriippuvuuden tyyppinä. opioidiriippuvuudesta [ 13 ] .

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 Royer RJ, Albin H., Barrucand D., Salvadori-Failler C., Kamoun A. Tianeptiinin farmakokineettiset ja metaboliset parametrit terveillä vapaaehtoisilla ja populaatioissa, joilla on riskitekijöitä. (englanti)  // Kliininen neurofarmakologia : päiväkirja. - 1988. - Voi. 11 , ei. Joustava 2 . —P.S90—6 . _ — PMID 3180120 . Luettelo kirjaston omistuksista maailmanlaajuisesti
2. ↑ Venäjän federaation hallituksen määräys 7. joulukuuta 2011 N 2199-r (html). "RG" - liittovaltion numero 5660 (284) . Moskova: Rossiyskaya Gazeta (16. joulukuuta 2011). Haettu 6. tammikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 18. lokakuuta 2017. (määrätön)
3. ↑ Bence C, Bonord A, Rebillard C, et ai. Vastasyntyneiden raittiusoireyhtymä Tianeptiiniriippuvuuden jälkeen raskauden aikana // Pediatrics. – tammikuuta 2016 — Voi. 137, nro 1. - s. 1-4. - doi : 10.1542/peds.2015-1414 . — PMID 26659818 .
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Masennus. moderni terapia. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
5. ↑ 1 2 Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .
6. ↑ Richard Ives. Arviointiraportti SCAD V -ohjelmalle, ennaltaehkäisyä ja mediatyötä koskeva osa (PDF) (2008). Haettu 4. marraskuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 1. joulukuuta 2010. (määrätön)
7. ↑ 1 2 Boginskaya D.D., Mokhnachev S.O. Riippuvuus tianeptiinistä (koaksiili)  // Narkologia . - Moskova: Kustantaja "Genius Media", 2012. - T. 11 , nro 3 (123) . - S. 32-42 . — ISSN 1682-8313 .
8. ↑ Ukrainassa on ilmestynyt laillinen huume , Obozrevatel (16. helmikuuta 2011). Arkistoitu alkuperäisestä 30. joulukuuta 2013. Haettu 28. joulukuuta 2013.
9. ↑ Lust E.N., Malkova T.L. Tianeptiinin toksikologinen merkitys ja asiantuntijatutkimuksen merkitys sen havaitsemiseksi biologisesta materiaalista  // Lääketieteellinen asiantuntemus ja oikeus. - Moskova: Tieto- ja lakikeskus "YurInfoZdrav", 2011. - Nro 5 . - S. 10-12 . — ISSN 2077-0510 .
10. ↑ 1 2 Stupin V.A., Abramov I.S., Goryunov S.V. Märkiviä-nekroottisia ja verisuonikomplikaatioita koaksiilin (tianeptiinin) parenteraalisen annon jälkeen potilailla, joilla on huumeriippuvuus // Narkologia . - 2008. - Nro 3. - S. 9-56. — ISSN 1682-8313 .
11. ↑ Himo E.N. Masennuslääkkeen tianeptiinin kemiallisesta ja toksikologisesta analyysistä  // Farmaseuttisten ja lääketieteellisten yliopistojen tieteen todelliset ongelmat: kehityksestä kaupallistamiseen: Kansainvälisen osallistumisen tieteellisen ja käytännön konferenssin aineisto. - Perm: Perm State Pharmaceutical Academy, 2011. - S. 110-112 . Arkistoitu alkuperäisestä 14. joulukuuta 2014.
12. ↑ Ryabtseva A.A., Bardeeva Yu.N. Myrkylliset vauriot näköelimelle "Coaxilin" (tianeptiinin) injektiokäyttäjien yhteydessä // Narkologia . - Moskova: Kustantaja "Genius Media", 2008. - Nro 1. - S. 49-54. — ISSN 1682-8313 .
13. ↑ Krupitsky E.M., Burakov A.M. Koaksiiliriippuvuus: tapausraportti // Narkologia . - Moskova: Kustantaja "Genius Media", 2007. - Nro 1. - S. 73-75. — ISSN 1682-8313 .

Kirjallisuus

• Mashkovsky M. D. Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - S. 108. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .