Akarboosi

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 1. lokakuuta 2018 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 6 muokkausta .
akarboosi
Acarbosum
Kemiallinen yhdiste
IUPAC (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5 -[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroksi- 6- metyyli-5-[[(1S,4R,5S,6S) -4,5,6-trihydroksi-3-(hydroksimetyyli) sykloheks-2-en-1-yyli]amino]oksan-2-yyli] oksi-3 ,4-dihydroksi-6-(hydroksimetyyli) oksan-2-yyli]oksi-6-(hydroksimetyyli) oksaan-2,3,4-trioli
Bruttokaava C25H43NO18 _ _ _ _ _
Moolimassa 645,60482 g/mol
CAS 56180-94-0
PubChem 444254
huumepankki ARD00656
Yhdiste
Luokitus
Pharmacol. Ryhmä Hypoglykeemiset synteettiset ja muut keinot [1]
ATX A10BF01
ICD-10 E 11
Farmakokinetiikka
Biosaatavissa 1-2 %
Aineenvaihdunta Ruoansulatuskanava
Puolikas elämä 4 tuntia jakeluvaiheessa
10 tuntia eliminaatiovaiheessa
Erittyminen suolet (51 %)
munuaiset (36 %)
Annostusmuodot
tabletit 50, 100 mg [2]
Muut nimet
"Glukobay"
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Akarboosi  on hypoglykeeminen lääke , alfa-glukosidaasin estäjä , joka estää hiilihydraattien sulamista ja imeytymistä ohutsuolessa ja sen seurauksena vähentää veren glukoosipitoisuuden nousua hiilihydraattipitoisten ruokien syömisen jälkeen. Se on määrätty annettavaksi suun kautta potilaille , joilla on insuliinista riippumaton diabetes mellitus tapauksissa, joissa ruokavaliomuutokset tai muut hypoglykeemiset aineet eivät pysty hallitsemaan tehokkaasti heidän tilaansa [3] . Se tunnetaan paremmin kauppanimellä "Glukobay" , jonka omistaa valmistaja Bayer AG ( Saksa ).

Ominaisuudet

Se kuuluu hiilihydraattioligosakkaridien ryhmään . Fysikaaliset ominaisuudet: valkoinen tai lähes valkoinen jauhe, liukenee veteen.

Haetaan

Saatu fermentoimalla mikro - organismista Actinoplanes utahensis .

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka

Hypoglykeeminen oraalinen aine, joka estää suoliston alfa-glukosidaaseja , vähentää di- , oligo- ja polysakkaridien entsymaattista muuttumista monosakkarideiksi , mikä vähentää glukoosin imeytymistä suolistosta ja aterian jälkeistä hyperglykemiaa . Potilailla, joilla on heikentynyt glukoosinsietokyky , säännöllinen käyttö vähentää riskiä sairastua tyypin 2 diabetekseen (mukaan lukien kaksoissokkoutettu, lumekontrolloidun STOP-NIDDM-tutkimuksen mukaan), sydän- ja verisuonitauteihin ja sydäninfarktiin [2] .

Akarboosia käytettäessä hypoglykemian kehittyminen on epätyypillistä. Lääkkeen samanaikainen käyttö muiden hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa voi kuitenkin johtaa tällaisiin seurauksiin, joten tällaisten yhdistelmien käyttöä ei suositella WHO :n ohjeissa . On myös havaittu, että hypoglykemian oireet kehittyvät, kun akarboosia käyttävät iäkkäät ja heikkokuntoiset ihmiset, vaikka muita diabeteslääkkeitä ei käytettäisikään samaan aikaan, mikä on myös otettava huomioon määrättäessä lääkettä näiden ryhmien potilaille. [4] .

In vitro - ja in vivo - tutkimuksissa ei ole löydetty näyttöä mutageenisuudesta . Rottien ruokinta ei vaikuta hedelmällisyyteen ja yleiseen lisääntymiskykyyn.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen  - noin 35 % annetusta annoksesta, luultavasti metaboliittien muodossa (joista 2 % - aktiivisessa muodossa), biologinen hyötyosuus on 1-2 % . Oraalisen annon jälkeen havaitaan kaksi pitoisuushuippua: 1-2 tunnin kuluttua ja 14-24 tunnin kuluttua toisen piikin ilmaantuminen johtuu metaboliittien imeytymisestä suolistosta. Jakautumistilavuus on 0,39 l/kg. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ( kreatiniinipuhdistuma alle 25 ml / min / 1,73 m²), maksimipitoisuus ( Cmax ) nousee 5-kertaiseksi, vanhuksilla - 1,5-kertaiseksi.

Metabolioituu yksinomaan maha-suolikanavassa , pääasiassa suolistobakteerien ja osittain ruoansulatusentsyymien vaikutuksesta , vähintään 13 yhdisteeksi. Tärkeimmät metaboliitit tunnistetaan 4-metyylipyrogallolin johdannaisiksi (sulfaatti-, metyyli- ja glukuronikonjugaatteina ) . Yhdellä metaboliitilla, akarboosissa olevan glukoosimolekyylin hajoamistuotteella, on kyky estää alfa-glukosidaasia.

Puoliintumisaika ( T ½ ) jakautumisvaiheessa on 4 tuntia, eliminaatiovaiheessa - 10 tuntia Erittyy suoliston kautta  - 51 % (96 tunnin sisällä) aineenvaihduntatuotteina (absorboitumaton akarboosi); munuaisten kautta  - 34 % metaboliittien muodossa ja alle 2 % - muuttumattomana ja aktiivisen metaboliitin muodossa [2] .

Sovellus

Käyttöaiheet

Tyypin 2 diabetes mellitus ( ruokavaliohoidon tehottomuuden vuoksi , jonka keston tulisi olla vähintään 6 kuukautta, sulfonyyliureajohdannaisten määräämisen tehokkuus vähäkalorisen ruokavalion taustalla); tyypin 1 diabetes mellitus (osana yhdistelmähoitoa). Tyypin 2 diabeteksen ehkäisy (potilailla, joilla on heikentynyt glukoosinsieto yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , diabeettinen ketoasidoosi , maksakirroosi ; akuutit ja krooniset tulehdukselliset suolistosairaudet, jotka vaikeuttavat ruoansulatus- ja imeytymishäiriöitä (mukaan lukien imeytymishäiriö , maldigestion oireyhtymä ); Remgeldin oireyhtymä , suuri vatsan seinämän tyrä , maha-suolikanavan patologia, johon liittyy lisääntynyt kaasunmuodostus, haavainen paksusuolitulehdus , suolitukos (mukaan lukien osittainen tai alttius sille), suoliston ahtaumat ja haavaumat , krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipitoisuus yli 2 mg/dl) ), raskaus , imetysaika .

Varoitus

Ikä enintään 18 vuotta (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole määritetty).

Annosteluohjelma

Lääke otetaan suun kautta, pureskelematta, pienen nestemäärän kanssa välittömästi ennen ateriaa tai 1 tunti aterian jälkeen. Aloitusannos on 50 mg × 3 kertaa vuorokaudessa, jolloin kerta-annosta nostetaan asteittain 100-200 mg:aan (annosta lisätään 4-8 viikon hoidon jälkeen 1-2 viikon välein glykemiasta ja yksilöllinen suvaitsevaisuus). Keskimääräinen annos aikuisille, jotka painavat alle 60 kg - 50 mg, yli 60 kg - 100 mg × 3 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 600 mg.

Ennaltaehkäisy: aloitusannos - 50 mg 1 kerran päivässä, kerta-annoksen asteittainen nostaminen 100 mg:aan (annoksen lisäys suoritetaan 3 kuukauden kuluessa).

Sivuvaikutukset

Koska akarboosi estää monimutkaisten hiilihydraattien hajoamisen glukoosiksi, osa hiilihydraateista jää suoleen ja kulkeutuu paksusuoleen. Paksusuolessa bakteerit sulattavat monimutkaisia ​​hiilihydraatteja aiheuttaen maha-suolikanavan sivuvaikutuksia, kuten ilmavaivat (78 % potilaista) ja ripulia (14 % potilaista). Koska nämä vaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia, on yleensä suositeltavaa aloittaa pienellä annoksella ja lisätä annosta vähitellen halutulle tasolle. Eräässä tutkimuksessa havaittiin, että ruoansulatuskanavan sivuvaikutukset vähenivät merkittävästi (50 prosentista 15 prosenttiin) 24 viikossa, vaikka käyttöä jatkettaisiin. [7]

Jos akarboosia käyttävä potilas kärsii hypoglykemiasta, potilaan tulee syödä jotain, joka sisältää monosakkarideja, kuten glukoositabletteja tai -geeliä (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One) ja lääkäriin tulee soittaa. Koska akarboosi estää pöytäsokerin ja muiden monimutkaisten sokereiden hajoamisen, hedelmämehut tai tärkkelyspitoiset ruoat eivät pysty tehokkaasti kumoamaan hypoglykemiakohtausta akarboosia käyttävällä potilaalla. [kahdeksan]

Akarboosin käytön yhteydessä on raportoitu hepatiittia. Se yleensä häviää, kun lääke lopetetaan. [9] Siksi maksaentsyymit tulee tarkistaa ennen tämän lääkkeen käyttöä ja sen aikana.

Ruoansulatuskanava : ylävatsan kipu , ilmavaivat , pahoinvointi , ripuli , harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus (annos 150-300 mg/vrk), suolitukokset , keltaisuus , hepatiitti (harvinaisissa tapauksissa fulminantti ja kohtalokas lopputulos).

Allergiset reaktiot : ihottuma , punoitus , eksanteema , urtikaria .

Muut: harvoin - turvotus .

Yliannostus

Oireet: ripuli , ilmavaivat .

Hoito: Sulje 4-6 tunnin ajaksi ruokavaliosta hiilihydraattia sisältävät ruoat ja juomat .

Erikoisohjeet

Suuret kirurgiset toimenpiteet ja vammat, laajat palovammat , tartuntataudit, joihin liittyy kuumeinen oireyhtymä , voivat edellyttää suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden poistamista ja insuliinin määräämistä . Edellyttää tiukkaa ruokavalion noudattamista . Suuria hiilihydraattimääriä (poly-, oligo-, disakkarideja) sisältävät juomat ja ruoat voivat aiheuttaa suolistohäiriöitä. Hoito tulee suorittaa veren ja/tai virtsan glykoituneen Hb:n ja transaminaasien glukoosin hallinnassa ensimmäisen hoitovuoden aikana - 1 kerran 3 kuukaudessa ja sen jälkeen määräajoin. Annoksen nostaminen yli 300 mg:aan/vrk seuraa vain lievää aterian jälkeisen hyperglykemian laskua ja samanaikaisesti hyperentsymemian kehittymisen riskin lisääntymistä . Kun lääkkeitä - sulfonyyliureajohdannaisia ​​tai insuliinia annetaan samanaikaisesti , voi kehittyä hypoglykemia, joka korjataan lisäämällä glukoosia ruokaan tai antamalla sen suonensisäisesti. Akuutin hypoglykemian ilmaantuessa on pidettävä mielessä, että ruokasokeri hajoaa glukoosiksi ja fruktoosiksi , jota insuliini ei säätele, ja siksi sakkaroosi ei sovellu hypoglykemian nopeaan lievitykseen. Sen poistamiseksi on suositeltavaa käyttää joko glukoosia suurina annoksina tai glukagonia (vakavissa tapauksissa).

Vuorovaikutus

Sulfonyyliureat , insuliini , metformiini lisäävät hypoglykeemistä vaikutusta. Antasidit , kolestyramiini , suoliston adsorbentit , entsyymilääkkeet vähentävät tehokkuutta. Tiatsididiureetit , GCS, fenotiatsiinit, kilpirauhashormonit , estrogeenit , oraaliset ehkäisyvalmisteet , fenytoiini , nikotiinihappo , adrenostimulantit , BMCC, isoniatsidi ja muut hyperglykemiaa aiheuttavat lääkkeet vähentävät merkittävästi aktiivisuutta (diabeteksen dekompensaatio on mahdollista).

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ akarboosi . Lääkerekisteri . ReLeS.ru (27. joulukuuta 2006). Käyttöpäivä: 27. tammikuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 6. kesäkuuta 2012.
  2. ↑ 1 2 3 Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Acarbose , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS" , "Näytä lekformit" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkkeiden tieteellinen asiantuntijakeskus" (26. marraskuuta 2009). - Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä sitä ole suojattu tekijänoikeudella 18. joulukuuta 2006 annetun Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ osan neljän mukaisesti. Käyttöpäivä: 27. tammikuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 3. syyskuuta 2011. 
  3. ↑ Akarboosi-yhdisteiden yhteenveto . PubChem . National Library of Medicine (24. kesäkuuta 2005). Käyttöpäivä: 27. tammikuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 6. kesäkuuta 2012.
  4. ↑ Acarbose // Konsolidoitu luettelo tuotteista – joiden kulutus ja/tai myynti on kielletty, peruutettu, rajoitettu ankarasti tai joita hallitukset eivät ole hyväksyneet, kahdeksan numeroa – Pharmaceuticals . - New York: Yhdistyneet Kansakunnat, 2003. - 581 s. — ISBN 92-1-130230-7 .
  Siirry Wikidata-kohteeseen  Bibliografisissa luetteloissa